大麻二酚即CBD,是从大麻植物中提取的纯天然成分,大麻作为一种药物有着悠久的历史,可以追溯到几千年前。今天,CBD的治疗特性正在被世界各地的科学家和医生们测试和证实。CBD是一种安全、不会上瘾的物质,是一百多种“植物大麻素”之一。这些“植物大麻素”是大麻特有的,赋予了大麻强大的治疗效果。
通过深入挖掘我们的生理功能,发现大麻CBD油可用于医药,化妆品,护肤品及保健品。99%含量以上的医用级大麻CBD,是大麻皇冠上的明珠。医药级高纯CBD晶体,每吨1亿美元。早在2003年的时候,大麻二酚CBD就在美国政府申请了专利,作为一种神经保护剂和抗氧化剂。只不过近年来,低浓度的CBD出现在保健品、食品以及护肤品中,才渐渐被大多数人认识。大麻二酚的用途包括但不限于:
1.治疗癫痫
美国有一种含有98%CBD的药物Epidiolex,18年6月25日获FDA批准,用于治疗2岁及以上患者的Lennox—Gastaut综合征的严重癫痫发作。
2.改善情绪,抵抗焦虑
可以作为改善情绪、抗焦虑的膳食补充剂。不过大可放心,低浓度下的CBD油丝毫没有刺激作用,也不会成瘾。压力过大,失眠,焦虑的人可以适当服用。
3.消炎、缓解关节和神经疼痛等
目前CBD的研究还发现其在抗风湿关节炎、肠胃炎、厌食症、脑肿瘤等方面都有一定的功效,另外对癌症和糖尿病的预防也有一定的帮助。
4.减轻人体对酒精和尼古丁的依赖
对预防肝癌、肝硬化有很大帮助,很适合长期喝酒抽烟的人群。
5.新生儿缺氧缺血性脑病(NHIE)
2015年,GW制药公司使用CBD开发制成一种静脉注射剂,该药剂已获得美国食品药品监督管理局(FDA)授予的罕见病药物资格(又称作孤儿药资格,OrphanDrug Designation),用于治疗新生儿缺氧缺血性脑病(NHIE)。
6.CBD油还可用于护肤品及保健品
CBD油在护肤领域中的作用可以说是非常万能,从基础的控制水油平衡,到消炎杀菌,对抗粉刺痤疮,到缓解皮炎,到舒缓肌肉,促进睡眠,一网打尽肌肤面临的各种问题。
基本信息
中文名称:大麻二酚
中文别名:多酚树脂
CAS号:13956-29-1
英文名称:Cannabidiol
分子式:C21H30O2
分子量:314.46200
结构式:
物化性质
外观与性状:白色或类白色至淡黄色结晶性粉末
密度:1.025g/cm3
熔点:66-67°(几乎不溶于水或10%的氢氧化钠溶液,极易溶于乙醇、甲醇)
沸点:463.9ºCat760mmHg
闪点:206.3ºC
折射率:1.545
蒸汽压:3.14E-09mmHgat25°C
储存条件:2-8℃,库房低温通风干燥,与食品原料分开存放
包装:用药用低密度聚乙烯袋为内包装,聚酯/铝/聚乙烯药用复合袋为外包装,纸箱或纸板桶进行运输包装
产品有效期:大约2年
安全信息
RTECS号:VH1600000
危险品标志:F,T
危险类别码:R11
危险品运输编号:UN1230 3
WGKGermany:1
制备方法
目前工业上制取大麻二酚有植物提取法和化学合成法。对于大麻二酚的纯化方法目前主要为树脂吸附法。
1、植物提取法
截止目前为止,国内大麻二酚原料来源于四氢大麻酚含量低于千分之三的工业大麻,产品性状有晶体、膏状物、油状物。
提取纯化工业大麻中大麻二酚,目前有三篇相关专利文献,如表1所示:
表1.大麻二酚提取纯化的专利
第1篇专利[19],提取的原料部位为工业大麻盛花期的花叶,此时大麻二酚的含量较高,同时采用有机溶剂如石油醚、正己烷或6#溶剂油对原料进行浸提,此方法因原植物中大麻酚类成分复杂,极性相似成分较多,提取、精制后,最终产品中大麻二酚纯度不高,仍可检出精神毒性成分四氢大麻酚,产品安全性不能得到保证。制备过程中采用了石油醚、正己烷、二氯甲烷等有毒有机溶剂,此类有机溶剂的使用会对环境产生危害,而且若终产品中溶剂残留不能除尽,对产品安全性也会有影响。
第2篇专利[20],是在第1篇专利的工艺基础上改用了采用乙醇对原料进行浸提和做层析洗脱介质,既提高了成品中大麻二酚纯度,又去除了一定量的精神毒性成分四氢大麻酚,提高产品安全性,适合工业化生产。
第3篇专利[21],是对第2篇专利[19]的进一步改进,采用二氧化碳超临界萃取,得到粗提物后,再采用乙醇溶解,然后进行后续的一系列分离纯化操作。该法提高了大麻二酚的纯度,去除了成品中精神毒性成分四氢大麻酚,使产品安全性得到保障,而且使用的试剂为乙醇和水,减少了对环境、操作人员、产品溶剂残留的影响,同时减少了柱层析过程中造成的环境污染,对人员造成的伤害。但超临界萃取设备昂贵。
2、化学合成法
目前大麻二酚产品主要来源于化学合成法,以国际专利为主,不同方法比较如下:
1) 专利WO2006053766A1(一种顺式四氢大麻酚和反式四氢大麻酚的纯化方法)利用氯化锌催化进行目标产品的合成。采用的是不过柱结晶纯化工艺,纯度只有97.1%,收率只有22%。因为反应过程最大杂质为二聚体,达到20%以上,而该杂质需要3次以上结晶才能降至0.1%以内(达到原料药指标要求)。最后获得合格原料药时总收率仅有13%,工艺成本较高。
2)专利US20090036523A1(一种大麻二酚的前体药物以及前体药物的组成成份的使用方法)以橄榄醇作为起始原料,用对甲苯磺酸催化,一步法获得目标产物,但该反应体系复杂,有较多异构体和二聚体,后处理麻烦,需要柱层析纯化且收率较低,只有24%。
3)专利US20100298579A1(一种制备合成大麻二酚的方法)以2,4-二羟基-6-戊烷基苯甲酸甲酯为起始原料,用三氟化硼乙醚催化,制备出偶联的甲酯中间体(一),该反应纯度比一步法稍高,异构体和二聚体也明显比一步法少。但偶联后甲酯中间体经过酸碱处理后纯度依然只有约75%的纯度,加之该化合物的熔点可能较低,无法结晶。甲酯中间体(一)无法通过常规方法进行重结晶纯化,从而无法达到作为原料药的关键中间体的化学纯度和杂质指标要求。
关键词:大麻二酚 CBD CAS号 13956-29-1
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